Dalam farmakologi, ketersediaan hayati atau bioavailabilitas (BA) adalah bagian dari dosis obat yang dapat tersebar luas ke seluruh tubuh. Ini adalah salah satu profil penting dari farmakokinetika obat. Berdasarkan definisi, ketersediaan hayati obat adalah 100% ketika diberikan secara intravena. Namun, ketika obat diberikan melalui cara lain, seperti peroral, ketersediaan hayati obat biasanya menurun karena obat tidak diserap sepenuhnya dan metabolisme lintas pertama. Selain itu, ketersediaan hayati obat mungkin berbeda dari satu pasien ke pasien lainnya atau mungkin tidak sama. Dalam farmakokinetika, ketersediaan hayati sangat penting. Salah satu alasan mengapa pentingnya mempertimbangkan ketersediaan hayati saat menghitung dosis obat yang tidak diberikan secara intravena. Ketersediaan hayati hanya didefinisikan sebagai jumlah atau pecahan dari dosis yang diserap untuk suplemen makanan, jamu, dan nutrisi lain yang sebagian besar diberikan secara peroral.
Karena metode pemberiannya yang berbeda dan peraturan yang ditetapkan oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan, definisi ketersediaan hayati sedikit berbeda dari definisi obat-obatan dan suplemen makanan. Konsep bioaksesibilitas mengacu pada ketersediaan hayati dalam konteks biodegradasi dan pencemaran lingkungan. Ketika suatu molekul (biasanya zat pencemar organik persisten) "dapat menembus membran sel dari lingkungan luar, jika organisme mempunyai akses ke molekul tersebut", dianggap bioaksesibel.
Ketersediaan hayati mutlak
Ketersediaan hayati mutlak berarti ketersediaan hayati zat aktif obat di peredaran sistemis pada pemberian obat bukan intravena (seperti oral, rektal, transdermal, subkutan, atau sublingual), dibandingkan dengan ketersediaan hayati obat yang sama pada pemberian intravena atau pecahan obat yang diserap pada pemberian intravena. Untuk melakukan perbandingan, dosis normal harus digunakan. Akibatnya, jumlah obat yang diserap harus dikoreksi terlebih dahulu dengan membagi nilai ini dengan dosis yang diberikan.
Dalam farmakologi, penelitian farmakokinetika harus dilakukan untuk menentukan ketersediaan hayati mutlak obat. Ini akan menghasilkan plot grafik konsenstrasi obat dalam plasma versus waktu setelah pemberian intravena (iv) dan ekstravaskular (bukan intravena, misalnya per oral). Untuk menghitung ketersediaan hayati mutlak, persamaan berikut dapat digunakan.
Oleh karena itu, ketersediaan hayati mutlak obat yang diberikan secara intravena akan sebesar 100% (f=1), sementara obat yang diberikan melalui rute lain biasanya memiliki ketersediaan hayati mutlak kurang dari satu. Ketersediaan hayati perbandingan atau bioavailabilitas komparatif digunakan untuk membandingkan ketersediaan hayati dua obat dengan zat aktif yang sama.
Mengetahui ketersediaan hayati mutlak obat sangat bermanfaat, tetapi penelitian ini jarang dilakukan. Alasannya adalah bahwa untuk menilai ketersediaan hayati diperlukan data dari rute pemberian intravena, di mana seluruh obat dapat masuk ke peredaran sistemis. Untuk memastikan keamanan obat tersebut, penelitian seperti ini memerlukan banyak biaya dan juga memerlukan uji ketoksikan praklinis. Selain itu, keterbatasan kelarutan obat menyebabkan kesulitan untuk diserap oleh tubuh.
Tidak ada peraturan yang mengatur minimal ketersediaan hayati mutlak yang diperlukan agar obat tersebut dapat dipasarkan; namun, dalam kasus di mana ketersediaan hayati rendah atau bervariasi, badan pengawas terkadang meminta data tentang ketersediaan hayati mutlak dari rute pemberian ekstravaskular, dan jika ada hubungan yang dapat dibuktikan antara farmakodinamika dan farmakokinetika pada dosis terapi. Data dari obat yang diberikan secara intravena dalam kejadian tersebut diperlukan untuk melakukan kajian ketersediaan hayati mutlak.
Parameter farmakokinetika seperti volume persebaran (V) dan klirens (CL) dapat diinformasikan melalui pemberian intravena obat tengah.
Sumber: