Dalam bidang farmasi, formulasi obat merupakan proses penggabungan berbagai zat kimia, termasuk obat aktif, untuk menghasilkan obat akhir. Kata sintetik digunakan untuk memperkenalkan bentuk sediaan.
Langkah dan timeline
Riset inovasi adalah pengembangan produk farmasi yang aman dan dapat diterima pasien. Untuk obat yang diminum secara oral, artinya menggabungkan obat menjadi tablet atau kapsul. Penting untuk dibedakan bahwa tablet mengandung beberapa zat yang mungkin bukan merupakan tambahan dari obat itu sendiri, dan penelitian harus dilakukan untuk memastikan kompatibilitas obat dalam kapsul dengan zat lain tersebut sehingga tidak berbahaya. Penyakit dapat terjadi secara langsung maupun tidak langsung.
Praformulasi mencirikan sifat fisik, kimia, dan mekanik obat untuk memilih bahan (bahan) lain untuk digunakan dalam formulasi. Faktor penting ketika menangani praformulasi protein adalah memahami perilaku larutan protein spesifik di bawah berbagai tekanan seperti pembekuan/pengeringan, suhu, tegangan geser, dan lain-lain. untuk menentukan metode reduksi dan penyederhanaan.
Format akan dipelajari. Faktor-faktor seperti ukuran partikel, polimorfisme, pH dan kelarutan dipertimbangkan. Semua faktor ini mempengaruhi biologi dan fungsi obat. Obat dan bahan tidak aktif harus dicampur sedemikian rupa sehingga jumlah obat yang sama dipertahankan dalam setiap unit dosis. setiap lantai Dosis harus konsisten dalam penampilan dan rasa, kekerasan tablet dan pecahnya kapsul.
Studi formulasi kemungkinan besar tidak akan selesai pada saat uji klinis dimulai. Biasanya, formulasi sederhana pada awalnya dikembangkan untuk digunakan dalam uji klinis fase 1, biasanya kapsul genggam yang mengandung sedikit obat dan pengenceran. Karena sediaan ini digunakan (diuji) dalam beberapa hari, tidak diperlukan pengujian stabilitas jangka panjang. Ini harus dianggap sebagai sesuatu yang disebut "serangan narkoba". Hubungan antara obat aktif dan dosis total. Masalah homogenitas mungkin timbul karena rendahnya muatan obat. Obat dalam jumlah besar dapat menyebabkan masalah aliran dan kepadatan senyawa yang rendah mungkin memerlukan kapsul yang besar.
Setelah uji klinis fase 3 selesai, obat tersebut harus dikembangkan agar hampir siap dipasarkan. Pada titik ini, penting untuk memahami stabilitas dan mengembangkan metode untuk menjaga obat tetap diproduksi. Jika obat terbukti tidak efektif, hasil uji klinis akan dibuang karena dosis sebenarnya tidak diketahui. Studi stabilitas dilakukan untuk melihat apakah suhu, kelembaban, oksidasi, atau fotolisis (ultraviolet atau cahaya tampak) berpengaruh, dan struktur dianalisis untuk menentukan apakah produk degradasi dihasilkan.
Penutupan wadah
Obat disimpan dalam sistem penutupan wadah dalam jangka waktu lama. Ini termasuk ampul, vial, ampul, jarum suntik dan cartridge. Wadah dapat dibuat dari berbagai bahan, antara lain kaca, plastik, dan logam. Obat dapat disimpan dalam bentuk padat, cair atau gas.
Penting untuk menentukan apakah ada interaksi buruk antara build dan container. Misalnya, ketika kemasan plastik digunakan, pengujian dilakukan untuk menentukan apakah bahan kimia dimasukkan ke dalam plastik dan apakah pelapis, pelumas, atau pelumas disemprotkan dari plastik ke dalam formulasi. Perekat label wadah juga harus diuji untuk memastikan tidak pecah pada wadah plastik selama pembuatan.
Jenis sediaan
Bentuk obat berbeda-beda menurut cara pemberiannya. Ini termasuk kapsul, tablet dan pil.
Prosedur Pemberian
Obat oral biasanya diminum dalam bentuk tablet atau kapsul.
Obat itu sendiri (zat aktif) harus larut dalam larutan air dengan kecepatan tinggi. Faktor-faktor seperti ukuran partikel dan struktur kristal dapat mempengaruhi pelarutan secara signifikan. Penghapusan cepat tidak selalu baik. Misalnya, obat ini dapat memperpanjang durasi kerja atau menghindari kadar plasma awal yang tinggi. Pengolahan bahan aktif dengan metode khusus, seperti kristalisasi bola, memiliki banyak keuntungan dalam produksi obat.
Tablet
Tablet umumnya merupakan sediaan terkompresi yang mengandung:
- 5 sampai 10% obat (bahan aktif);
- 80% bahan pengisi, penghancur, pelumas, bahan mutu dan perekat; Dan senyawa
- 10% memfasilitasi disintegrasi, disintegrasi dan pembubaran tablet di lambung atau usus.
Waktu pembubaran dapat bervariasi untuk tindakan cepat atau pelepasan berkelanjutan.
Lapisan khusus dapat membuat pil tahan terhadap asam lambung sehingga hanya terurai di duodenum, jejunum, dan usus besar di bawah pengaruh enzim atau pH basa.
Obat dapat dilapisi dengan gula, pernis atau lilin untuk menutupi rasanya.
Kapsul
Kapsul adalah cangkang agar-agar yang mengandung bahan aktif. Kapsul mungkin dirancang untuk tetap utuh selama beberapa jam setelah dikonsumsi untuk menunda penyerapan. Mereka mungkin juga mengandung campuran butiran pelepasan lambat dan cepat untuk memberikan penyerapan yang cepat dan berkelanjutan pada dosis yang sama.
Pelepasan Berkelanjutan
Ada sejumlah metode dimana tablet dan kapsul dapat dimodifikasi untuk menghasilkan pelepasan berkelanjutan dari senyawa aktif saat bergerak melalui saluran pencernaan. Salah satu metode yang paling umum adalah dengan memasukkan bahan aktif ke dalam matriks berpori dan tidak larut, sehingga obat yang larut harus keluar dari matriks sebelum dapat diserap. Dalam formulasi pelepasan diperpanjang lainnya, matriks membengkak membentuk gel agar obat dapat keluar.
Metode lain untuk mencapai pelepasan berkelanjutan adalah dengan menggunakan sistem pemberian oral pelepasan terkontrol osmotik, dimana senyawa aktif dibungkus dalam membran permeabel hidrofilik dengan laser di salah satu ujungnya. Saat air melewati membran, obat didorong keluar melalui pori-pori dan masuk ke saluran pencernaan dimana obat tersebut dapat diserap.
Formulasi injeksi
Ini juga dikenal sebagai formulasi injeksi dan diberikan melalui suntikan intravena, subkutan, intramuskular dan intra-artikular. Obat disimpan dalam bentuk cair atau, jika tidak stabil, dikeringkan dalam beku.
Banyak formulasi injeksi yang tidak stabil pada suhu tinggi dan memerlukan penyimpanan dalam lemari es atau kadang-kadang beku. Proses logistik penyampaian obat-obatan ini kepada pasien disebut rantai dingin. Rantai dingin dapat mengganggu pasokan obat-obatan, termasuk vaksin, ke masyarakat dimana listrik tidak dapat diprediksi atau bahkan tidak ada sama sekali. LSM seperti Gates Foundation secara aktif berupaya mencari solusi. Ini mungkin formulasi beku-kering yang lebih stabil pada suhu kamar.
Kebanyakan formulasi protein diberikan secara parenteral karena sifat molekulnya yang rapuh, yang dapat hancur jika diberikan secara oral. Protein mempunyai struktur tersier dan kuaterner yang dapat terurai atau menyebabkan agregasi pada suhu kamar. Hal ini dapat mempengaruhi keamanan dan efektivitas obat.
Cairan
Obat cair disimpan dalam vial, kantong infus, ampul, kotak, dan jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya.
Seperti formulasi padat, formulasi cair menggabungkan produk obat dengan senyawa berbeda untuk menjamin stabilitas bahan aktif setelah penyimpanan. Ini termasuk pelarut, stabilisator, buffer, pengatur tonisitas, zat penggembur, zat penambah/pengurang viskositas, surfaktan, zat pengkhelat dan bahan pembantu.
Jika dipekatkan dengan penguapan, obat dapat diencerkan sebelum digunakan. Untuk pemberian intravena, obat dapat dipindahkan dari botol ke kantong infus dan dicampur dengan bahan lain.
Terliofilisasi
Obat terliofilisasi disimpan dalam botol, kartrid, jarum suntik dua ruang, dan sistem pencampuran yang sudah diisi sebelumnya.
Pengeringan beku, atau pengeringan beku, adalah proses menghilangkan air dari obat cair untuk menghasilkan bubuk padat atau bentuk kue. Produk beku-kering stabil dalam jangka waktu lama dan memungkinkan penyimpanan pada suhu lebih tinggi. Dalam formulasi protein, zat penstabil ditambahkan untuk menggantikan air dan mempertahankan struktur molekul.
Sebelum pemberian, obat terliofilisasi dilarutkan dalam bentuk cair sebelum pemberian. Hal ini dilakukan dengan menggabungkan pengencer cair dengan bubuk terliofilisasi, mencampurkannya dan kemudian menyuntikkannya. Peracikan seringkali memerlukan sistem persiapan dan administrasi untuk memastikan bahwa obat dicampur dan diberikan dengan benar.
Formulasi topikal
Dermatologi
Pilihan formulasi topikal meliputi:
- Krim – Emulsi minyak dan air dengan proporsi yang kira-kira sama. Menembus dengan baik ke lapisan luar stratum korneum kulit.
- Salep – Menggabungkan minyak (80%) dan air (20%). Penghalang efektif terhadap hilangnya kelembapan.
- Gel – Meleleh jika terkena kulit.
- Pasta – Campurkan tiga bahan – minyak, air dan tepung; salep yang bedaknya tersuspensi.
- Bubuk – Padatan yang dibelah halus.
Disadur dari: en.wikipedia.org